O historii współczesnej hormonalnej antykoncepcji mówi się od roku 1897, kiedy to po raz pierwszy Beard i Prenant stwierdzili, iż w ciąży nie występuje owulacja. Następne odkrycia, jak efekt progesteronu w ciąży, synteza hormonów sterydowych, czy też sterylizacja za pomocą samych estrogenów, doprowadziła do powstania tabletki antykoncepcyjnej. Jej twórcą został Gregory Pincus, który po raz pierwszy na I Międzynarodowej Konferencji Planowania Rodziny w Tokio w roku 1955 przedstawił swoje prace. Preparat ten w latach 1956–1957 badano na kobietach w Puerto Rico, optymalizując dawki hormonów dla uzyskania pewności antykoncepcyjnej oraz regularności krwawieo. W rezultacie pierwsza doustna tabletka antykoncepcyjna ENOVID 10 (zawierająca 10 mg norethynodrelu i 0,150 mg mestranolu), została w 1960 roku zarejestrowana w USA, a w 1961 roku weszła na rynki europejskie (ANOVLAR) *6,8,9+. Trzy lata później pojawiła się pierwsza tabletka zawierająca etynyloestradiol (w dawce 0,050 mg ) oraz norethindron (2,5 mg). Był to początek trwającej do dzisiaj ery doustnej antykoncepcji hormonalnej opartej na etynyloestradiolu jako składniku estrogenowym.